FGFR (成纤维细胞生长因子)

Fibroblast growth factor receptor

FGFR（成纤维细胞生长因子受体）是与成纤维细胞生长因子蛋白家族成员结合的受体。其中一些受体与病理状况有关。FGFR3 中的点突变可导致软骨发育不全。在脊椎动物中已鉴定出五种不同的膜 FGFR，它们均属于酪氨酸激酶超家族（FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4、FGFR6）。成纤维细胞生长因子家族是发育过程中最重要的旁分泌因子组之一。它们负责决定某些细胞成为中胚层、血管的产生、肢体的生长以及多种细胞类型的生长和分化。

FGFR (Fibroblast growth factor receptors) are the receptors that bind to members of the fibroblast growth factor family of proteins. Some of these receptors are involved in pathological conditions. A point mutation in FGFR3 can lead to achondroplasia. Five distinct membrane FGFR have been identified in vertebrates and all of them belong to the tyrosine kinase superfamily (FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, FGFR6). The fibroblast growth factor family constitutes one of the most important groups of paracrine factors that act during development. They are responsible for determining certain cells to become mesoderm, for the production of blood vessels, for limb outgrowth, and for the growth and differentiation of numerous cell types.

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FGFR Isoform Comparison

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FGFR Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (216) 激动剂 (1) 降解剂 (3) 激活剂 (1) 调节剂 (3)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-10981

Lenvatinib 仑伐替尼	Inhibitor	99.75%
Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。

HY-50904

Nintedanib 尼达尼布	Inhibitor	99.94%
Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/Flt-1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC₅₀ 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。

HY-10331

Regorafenib 瑞戈非尼	Inhibitor	99.93%
Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/Flt-1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC₅₀ 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。

HY-12047

Ponatinib 普纳替尼	Inhibitor	99.67%
Ponatinib (AP24534) 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl，PDGFRα，VEGFR2/KDR/Flk-1，FGFR1 和 Src 的 IC₅₀ 分别为 0.37 nM， 1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM 和 5.4 nM。

HY-18708

Erdafitinib 厄达替尼	Inhibitor	99.66%
Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的有口服活性的 FGFR 家族抑制剂；抑制FGFR1-4活性的 IC₅₀ 分别为1.2, 2.5, 3.0和5.7 nM。

HY-10032

PF 477736	Inhibitor	99.21%
PF 477736 (PF 00477736) 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 Chk1 的抑制剂，K_i 值为 0.49 nM。它也是 Chk2 抑制剂，K_i 值为 47 nM。PF 477736 显示出对 VEGFR2/KDR/Flk-1，Fms，Yes，Aurora-A，FGFR3，Flt3 和 Ret (IC₅₀=8 (K_i)，10，14，23，23，25 和 39 nM) <100 倍的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。

HY-163705

BR-cpd7	Degrader	98.01%
BR-cpd7 是成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1/2) 的 PROTAC 降解剂，DC₅₀ 为 10 nM。BR-cpd7 可阻滞细胞周期，抑制 FGFR1/2 异常活化肿瘤细胞的增殖。(Pink: ligand for target protein FGFR-IN-12 (HY-160013); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide-NH-CH2-COOH (HY-131717))

HY-12965A

S49076 hydrochloride	Inhibitor
S49076 hydrochloride是新颖高效的MET, AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂， IC₅₀值小于20 nM。

HY-101916

Heparan Sulfate 硫酸乙酰肝素
Heparan sulfate是一种复杂的线性多糖。它作为硫酸乙酰肝素蛋白聚糖的一部分出现，在细胞表面和细胞外基质中表达丰富。

HY-13311

Infigratinib	Inhibitor	99.72%
Infigratinib (BGJ-398; NVP-BGJ398) 是 FGFR 家族的有效抑制剂，抑制 FGFR1，FGFR2，FGFR3 和 FGFR4 的 IC₅₀ 分别为 0.9 nM，1.4 nM，1 nM，60 nM。

HY-109099

Pemigatinib	Inhibitor	99.84%
Pemigatinib (INCB054828) 是一种具有口服活性的，选择性 FGFR 抑制剂，对于 FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4 的 IC₅₀ 分别为 0.4 nM，0.5 nM，1.2 nM，30 nM。Pemigatinib 有用于胆管癌的潜力。

HY-100818

Futibatinib	Inhibitor	99.65%
Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物利用度高、选择性强、不可逆的 FGFR 抑制剂，对 FGFR 1-4 的 4 个亚型的 IC₅₀ 分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。Futibatinib 抑制突变型和野生型 FGFR2，且 IC₅₀ 相似 (wild-type FGFR2=0.9 nM; V5651=1-3 nM; N550H=3.6 nM; E566G=2.4 nM)。

HY-10208

Pazopanib 帕唑帕尼	Inhibitor	99.91%
Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1/Flt-1，VEGFR2/KDR/Flk-1，VEGFR3/Flt-4，PDGFRβ，c-Kit，FGFR1，c-Fms的IC₅₀分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。

HY-N0183

Formononetin 刺芒柄花素	Inhibitor	98.99%
Formononetin 是一种有效的 FGFR2 抑制剂，IC₅₀ 为 ~4.31 μM。 Formononetin 有效抑制血管生成和肿瘤生长。

HY-10321

PD173074	Inhibitor	99.70%
PD173074 是有效的 FGFR1 抑制剂，IC₅₀ 为 25 nM；也可抑制 VEGFR2/KDR/Flk-1 的活性，IC₅₀ 值为 100-200 nM，对 FGFR1 的活性是 PDGFR 和 c-Src 的1000多倍。

HY-13330

Fexagratinib	Inhibitor	99.85%
Fexagratinib (AZD4547; ADSK091) 是一种有效的 FGFR 家族抑制剂，作用于 FGFR1，FGFR2，FGFR3 和 FGFR4，IC₅₀ 分别为 0.2 nM，2.5 nM，1.8 nM 和 165 nM。

HY-10407

SU 5402	Inhibitor	99.86%
SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR2/KDR/Flk-1，FGFR1 和 PDGFRβ，IC₅₀ 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。

HY-11106

Nintedanib esylate 乙磺酸尼达尼布	Inhibitor	99.95%
Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的 VEGFR1/Flt-1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。

HY-10981A

Lenvatinib mesylate 仑伐替尼甲酸盐	Inhibitor	99.86%
Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate)，一种口服，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。

HY-N0060

Ferulic acid 阿魏酸	Inhibitor	99.87%
Ferulic acid 是一种新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂, 对于 FGFR1 和 FGFR2 的 IC₅₀值分别为 3.78 和 12.5 μM。

FGFR Isoform Comparison

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